佐利替尼（商品名：泽瑞尼®）适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，为患者提供新的治疗选择。
作为首个获批脑转移适应症的新一代EGFR-TKI，佐利替尼依托独特的“抗肿瘤药物+中枢神经系统药物”双模型筛选的分子设计，攻克了传统EGFR-TKI类药物难以透过血脑屏障的难题，非外排蛋白底物设计，可100%穿透血脑屏障2，确保脑内有效药物浓度达到理想的抑瘤水平。
佐利替尼于2024年11月获国家药监局批准上市，是全球首个也是目前唯一获批用于非小细胞肺癌脑转移一线治疗的EGFR-TKI药物，填补了脑转移治疗领域的临床空白，并获得了《中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南（2025版）》3、《中华医学会肺癌临床诊疗指南（2025版）》4等权威指南的Ⅰ级推荐。目前，佐利替尼已被正式纳入国家医保目录，于2026年1月正式实施。
图为佐利替尼50mg规格产品图
密封，不超过30℃保存。并请将本品放在儿童不能接触的地方
每日两次，每次200mg，口服
每天需在相同的时间服用本品，空腹或进餐后服用均可，服药间隔为12小时
无需因为患者的年龄、性别、体重对剂量进行调整
以每日两次，每次200mg为起始剂量。根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如需减量，应在医生指导下参考以下方案进行调整：
减量方案 | 使用剂量 |
第一次剂量降低 | 每日两次，每次150mg |
第二次剂量降低 | 每日两次，每次100mg |
第三次剂量降低 | 每日两次，每次50mg |
距服药时间≤4小时可补服
距服药时间＞4小时不予补服，至下次计划时间正常服药
如果服药后发生呕吐无需补服，待下一计划时间正常给药
佐利替尼已被正式纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2025年）》，其医保限定支付范围与国家药品监督管理局（NMPA）获批的适应症完全一致：
符合获批适应症标准的患者一线使用佐利替尼，即可按医保政策报销；
患者经佐利替尼一线治疗后发生T790M耐药突变，二线序贯第三代EGFR-TKI治疗，相关用药同样纳入医保报销范畴，这大幅减轻患者用药经济负担。
注：各地医保落地政策略有不同，实际报销标准以当地医保局现行政策为准。
日常饮食：清淡易消化，营养均衡，少食多餐
水果：避免服用西柚、石榴、杨桃。其含有的呋喃香豆素会抑制药物代谢酶，导致血药浓度异常升高，增加不良反应发生的风险
保健品：不建议自行乱用、滥用保健品。其成分可能干扰药物代谢，引发潜在相互作用或毒副反应，任何保健品的选用均须在医生的全面评估与指导下进行
佐利替尼安全性良好，不良反应谱与其他EGFR-TKI相似，主为皮疹（55.9%）、腹泻(63.6%)等。EVEREST研究显示2，其未出现明确间质性肺病（ILD），心脏不良事件发生率极低，血液学毒性明显低于其他三代EGFR-TKI。尽管皮疹和腹泻较为常见，但其发生机制明确，建立‘预防-监测-分级处理’的管理路径，实际临床影响可被控制在较低水平。日常用药期间，建议患者做好防晒、保持口腔卫生、清淡饮食，可有效预防不良反应的发生。
图为EGFR-TKI类药物常见的不良反应
预防：避免暴晒（使用遮阳伞、穿戴防晒衣物、涂抹足量SPF≥30的防晒霜），保持皮肤湿润（使用无刺激性润肤霜，避免热水刺激）
处理：瘙痒明显时外用氢化可的松，必要时加用他克莫司软膏、口服抗生素或抗组胺药（如氯雷他定）。3级皮疹需医生指导下使用强的松、短期米诺环素等以控制继发感染
预防：少食多餐，低脂低纤维饮食，进食少渣、滑润食物，避免辛辣、油腻或刺激性食物（咖啡因、酒精）。并在治疗早期密切观察粪便性状和频率
处理：每日腹泻≤4次，可用洛哌丁胺、蒙脱石散或益生菌；每日＞4次或脱水，可加量洛哌丁胺、及时补液，必要时遵医嘱减药或停药
预防：保持口腔清洁（使用刺激性小的牙刷、牙膏，早晚刷牙、饭后漱口）。服药时伴水，避免药片在口腔处附着，造成药物局部浓度过高，引发口腔不适
处理：餐后使用4%碳酸氢钠含漱剂或0.12%氯己定含漱剂，可使用0.1%曲安奈德口内膏涂布于溃疡处
预防：服药前需要医生评估肝脏相关病史和开展肝功能相关检查，并定期监测肝功能
处理：轻-中度肝细胞损伤型和混合型DILI，炎症较重者可试用双环醇和甘草酸制剂；炎症较轻者可试用水飞蓟素。胆汁淤积型DILI，可选用熊去氧胆酸
诱导CYP3A4/5代谢的药物（利福平、苯妥因、卡马西平等），此类药物会降低患者体内佐利替尼的暴露水平
抑制CYP3A4/5代谢的药物（克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦等），此类药物可能导致患者体内佐利替尼的暴露水平增加从而增加毒副作用的风险
如临床治疗中合用不可避免，则需谨慎用药，同时密切监测药物相互作用导致的潜在的佐利替尼暴露量变化是否对患者的疗效及安全产生了影响
建议定期复查心电图，监测肝功能。并按时复诊，由医生评估治疗效果，严格遵医嘱执行
建议患者在服用本品期间以及结束治疗后3个月内应采取高效避孕措施
建议哺乳母亲在接受本品治疗期间及结束服药后至少3个月内停止母乳喂养
佐利替尼（商品名：泽瑞尼®）凭借“高被动扩散”、“非外排蛋白底物”及“原型药物+活性代谢物双入脑模式”的三重关键机制，最终实现了颅内药物的“进得去、留得住、浓度足”的效果。在满足了脑转移患者的颅内治疗需求的同时，大幅度降低了不可控的严重不良反应发生的风险，为临床治疗提供了更优质、更稳妥的选择。
对于初治伴脑转移的患者，佐利替尼因其确定的颅内高暴露水平和与对照组相比显著延长的iPFS（iPFS 17.9个月，RANO-BM标准），已成为国内权威指南推荐的一线优选方案3-4。
对于晚期一线经靶向药治疗后，出现的继发性脑进展或脑膜转移，提高颅内药物浓度是核心治疗策略，佐利替尼凭借其非外排底物的独特机制，在这一场景中展现出令人期待的探索价值。目前，相关临床研究及成功个案已初步印证了其逆转后线困局的潜力，为这一难治性人群提供了基于机制的新选择。
温馨提醒：以上关于佐利替尼用药指南仅供参考。请在医生处方指导下规范服药，并进行清淡饮食，做好日常护理。按时完成各项检查与复诊，出现不良反应及时就医，切勿擅自调整药量。保持良好心态，坚持科学治疗。
[1]佐利替尼说明书.
[2]Zhou Q, Yu Y, Xing L, et al. First-line zorifertinib for EGFR-mutant non-small cell lung cancer with central nervous system metastases: The phase 3 EVEREST trial. Med. 2025 Jan 10;6(1):100513.
[3] 中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南2025年版
[4] 中华医学会肺癌临床诊疗指南（2025版）
